I-BET151

MCE 站：I-BET151

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13235

CAS：1300031-49-5

Synonyms：GSK1210151A

纯度：99.81%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

体外：I-BET151 (1 μM；72 小时) 处理显示大部分活细胞处于 G0 期，与细胞增殖的剂量和时间依赖性减少和溴脱氧尿苷掺入的消除相称[2]。 I-BET151 (100 nM；72 小时) 引起 S/G2 期骨髓瘤细胞比例呈剂量和时间依赖性下降[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：I-BET151 在大鼠中表现出低血液清除率 (约 20% 肝血流量) 和良好的口服全身暴露，从而导致良好的口服生物利用度。在狗中观察到高清除率 (约 95% 的肝血流量)。狗的全身暴露量低，导致口服生物利用度低至 16%。狗的高血液清除率与在狗微粒体和肝细胞中观察到的高内在清除率密切相关，而在大鼠和小鼠中观察到的低内在清除率 (小鼠 IVC 1.6 mL/min/g；CLb 8 mL/min/kg) 与这些物种的体内血液清除率较低。由于在狗身上观察到的全身暴露量较低，I-BET151 在小型猪身上进行了研究，作为潜在的第二种毒理学评估物种，它显示出低清除率 (~32% 肝血流量) 和良好的生物利用度 (65%)[1]。 I-BET151 (30 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 21 天)-处理小鼠的骨髓瘤肿瘤缩小四到五倍，并显著降低肿瘤大小比媒介物处理的小鼠增加一倍[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Seal J, et al. Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: Binding mode ａnd profile of I-BET151 (GSK1210151A). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2968-72. [2]. Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 ａnd I-BET762. Blood. 2014 Jan 30;123(5):697-705.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。