ZM241385

MCE 站：ZM241385

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：139180-30-6

纯度：0.9926

货号：HY-19532

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。

体外：ZM241385（1 μM；24-48小时；PC12细胞）治疗可逆转A2AR激动剂CGS21680显著上调A2AR mRNA和蛋白质水平的现象[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：ZM241385（0.2 μg/只，0.4 μg/只；腹腔注射；每天；持续11周；雌性C57BL/6 WT小鼠）治疗可缩小肿瘤体积，激活CD8+ T细胞并降低脾脏MDSC的频率[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：A2AR 1.4 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson＇s disease drugcandidate ZM241385. PLoS One. 2010 Nov 8;5(11):e13883. doi: 10.1371/journal.pone.0013883.[2]. Linden J, et al. Characterization of human A(2B) adenosine receptors: radioligandbinding, western blotting, ａnd coupling to G(q) in human embryonickidney 293 cells ａnd HMC-1 mast cells. Mol Pharmacol. 1999 Oct;56(4):705-13.[3]. Poucher SM, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosinereceptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995 Jul;115(6):1096-102.[4]. Ludwig S, et al. Impact of combination immunochemotherapies on progression of 4NQO-induced murine oral squamous cell carcinoma. Cancer Immunol Immunother. 2019 Jul;68(7):1133-1141.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。