Zidesamtinib

MCE 站：Zidesamtinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-152292

CAS：2739829-00-4

Synonyms：NVL-520; NUV-520

纯度：0.9955

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。

体外：Zidesamtinib (72 h) 抑制 7 种表达野生型 ROS1 融合的细胞系的生长，平均 IC50 为 0.4 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 抑制 6 种含有 G2032R 突变的 ROS1 融合的细胞系的生长，平均 IC50 为 1.6 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 强效抑制非 G2032R ROS1 突变体，IC50 ≤ 1.5 nM[1]。Zidesamtinib (10-1000 nM；4 周) 抑制表达野生型 ROS1 融合和表达 G2032R ROS1 融合的 NIH3T3 细胞中的集落形成[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Zidesamtinib（0.04-15 mg/kg；口服，每日两次，共 28 天）在野生型 ROS1 异种移植模型中，所有剂量≥0.2 mg/kg 时均可诱导肿瘤消退[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Drilon A, et, al. NVL-520 is a selective, TRK-sparing, ａnd brain-penetrant inhibitor of ROS1 fusions ａnd secondary resistance mutations. Cancer Discov. 2022 Dec 13;CD-22-0968.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。