Wnt-C59

MCE 站：Wnt-C59

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15659

CAS：1243243-89-1

Synonyms：C59

纯度：0.9986

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。

体外：Wnt-C59 (C59) 在纳摩尔浓度下可抑制体外 PORCN 活性，其评估指标为 Wnt 棕榈酰化、Wnt 与载体蛋白 Wntless/WLS 的相互作用、Wnt 分泌以及 Wnt 激活 β-catenin 报告基因活性。Wnt-C59 可抑制 WNT3A 介导的多聚化 TCF 结合位点驱动荧光素酶的激活，IC50 为 74 pM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Wnt-C59 在小鼠体内表现出良好的生物利用度。Wnt-C59 可抑制 MMTV-WNT1 转基因小鼠乳腺肿瘤的进展，同时下调 Wnt/β-catenin 靶基因[1]。Wnt-C59 具有根除人类肿瘤中的癌症干细胞的潜力。Wnt-C59 以剂量依赖性方式抑制 NPC 细胞的干细胞特性，方法是阻止 HNE1 和 SUNE1 细胞中的球体形成[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 雌性裸鼠原位移植独立的MMTV-WNT1肿瘤，每天一次用载体或Wnt-C59 10 mg/kg治疗17天。每隔一天测量肿瘤体积[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将1×104 HK1、CNE1、HNE1和SUNE1细胞接种于24孔板中，第二天加入Wnt-C59（5μM、10μM和20μM）。接种后24、48、72和96小时用显微镜检测细胞融合度。用MTT法测定IC50[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：74 pM (PORCN)[1]

参考文献：

[1]. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.[2]. Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness ａnd suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.

品牌介绍:
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•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。