Cyclopamine

MCE 站：Cyclopamine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：4449-51-8

纯度：0.9997

货号：HY-17024

中文名称：环杷明；环巴胺；11-去氧芥芬胺

Synonyms：环巴胺; 11-Deoxojervine

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂，在细胞实验中的 IC50 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。

体外：使用小分子 Hh 抑制剂（如 HhAntag 和天然产物环杷胺）治疗，两者均可与 Smo 结合，可诱导髓母细胞瘤遗传小鼠模型中的肿瘤缓解[1]。环杷胺是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂。环杷胺可抑制细胞生长。环杷胺 (3 μM) 对消化道肿瘤细胞系中 Hh 通路活性和生长的抑制与 PTCHmRNA 的表达相关[2]。环杷胺是一种类固醇生物碱，可通过与 Smo 直接相互作用来抑制 Hh 信号传导[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：环杷胺可使异种移植肿瘤持久消退。接受环杷胺治疗的动物体内的肿瘤在 12 天内完全消退[2]。环杷胺（1.2 毫克）治疗可阻止人类胰腺腺癌细胞移植到裸鼠体内后形成肿瘤[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 将共计 0.1 mL Hanks 平衡盐溶液和基质胶（1:1）（含有 2×106 个细胞）注射到 CD-1 裸鼠的皮下。肿瘤生长 4 天，*小体积为 125 mm3；所有受试者同时开始治疗。每天给小鼠皮下注射载体（三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v）或环杷胺悬浮液（三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v，每只小鼠 1.2 mg），连续 7 天。治疗期结束时，从小鼠体内切除肿瘤，称重，然后在 4°C 下用 4% 多聚甲醛固定 3 小时，嵌入石蜡并切片（6 m）。使用重组 Tdt 进行 TUNEL 鉴定凋亡细胞。然后用伊红对切片进行复染。随机选择两个对照肿瘤和两个环巴胺治疗肿瘤的外部、中部和内部对应区域的八个 20 倍放大视野。我们手动计算了 TUNEL 阳性细胞核的数量。进行了苏木精/伊红染色。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞以三份重复的方式培养在 96 孔板的检测培养基中，在 0 小时时向其中添加 5E1 单克隆抗体、ShhNp 和/或环杷胺 (3 μM)，浓度如正文所示。使用 CellTiter96 比色法测定 2 天和 4 天时在 490 nm (OD490) 处的光密度，以确定活细胞质量。相对生长计算为 OD (第 4 天)-OD (第 2 天)/OD (第 2 天)[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

参考文献：

[1]. Peukert S, et al. Identification ａnd structure-activity relationships of ortho-biphenyl carboxamides as potent Smoothened antagonists inhibiting the Hedgehog signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(2), 328-331.[2]. Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature, 2003, 425(6960), 846-851.[3]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early ａnd late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature, 2003, 425(6960), 851-856.[4]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits ａnd neuronal inflammation in animal models of Alzheimer＇s disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.[5]. Qi Wan, et al. Overexpression of Laminin α4 Facilitates Proliferation ａnd Migration of Fibroblasts in Knee Arthrofibrosis by Targeting Canonical Shh/Gli1 Signaling. Connect Tissue Res. 2020 May 24.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。