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技术文章

Iguratimod | 艾拉莫德

点击次数:20 发布时间:2024/12/20 7:59:07

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Iguratimod

MCE 站:Iguratimod

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:123663-49-0

纯度:0.9993

货号:HY-17009

中文名称:艾拉莫德

Synonyms:艾拉莫德; T614

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用;Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。

体外:Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药,可作为 COX-2 的抑制剂,IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL),但对 COX-1 没有影响。Iguratimod (0.1,1,10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放。Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性,IC50 为 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平[1]。此外,Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),IC50 为 6.81 μM。Iguratimod 在体外与糖皮质激素有协同作用[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 显示镇痛作用,显著提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值,呈剂量依赖性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组[2]。Iguratimod (20 mg/kg ip) 显示出显著增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率,并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:小鼠[3] 通过腹膜内注射大肠杆菌O111:B4的LPS诱发内毒血症。在BALB/c动物中,5 mg/kg LPS用作生存实验的致死剂量;在LPS前0.5小时、LPS后6小时用艾拉莫德(20 mg/kg ip)治疗动物,然后每天一次,连续3天,并在2周内监测生存率。在C57BL/6动物中,20 mg/kg LPS用作血浆细胞因子实验的非致死剂量;在LPS给药前2小时和0.5小时各用艾拉莫德(20 mg/kg ip)治疗动物两次,一次剂量,并在LPS后90分钟通过颈椎脱臼的CO2窒息处死。通过心脏穿刺收集血液,并在室温下凝固20分钟,在4°C下凝固20分钟;以 300 × g 的速度离心 10 分钟,分离血清,然后储存在 20°C 下,以进行 TNFα ELISA(1:3 稀释)进一步分析[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:简而言之,将人类 Raji B 细胞以 0.5 × 104 细胞/孔的密度接种在 96 孔板中,并在补充有 0.1-0.5% FBS 的 RPMI 1640 培养基中孵育 24 小时以同步化。用艾拉莫德或载体预处理同步化细胞 30 分钟,然后用巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 刺激 24 小时。20 小时时将 BrdU 添加到细胞中,并使用 BrdU 细胞增殖检测试剂盒进行定量分析[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:COX-2 20 μM (IC50) MIF 6.81 μM (IC50)

热销产品:Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献:

[1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14.[2]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856.[3]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
•   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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