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技术文章
Dimethyl fumarate | 富马酸二甲酯
点击次数:20 发布时间:2024/12/21 7:58:28
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Dimethyl fumarate
MCE 站:Dimethyl fumarate
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:624-49-7
纯度:0.9999
货号:HY-17363
中文名称:富马酸二甲酯
Synonyms:富马酸二甲酯
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
体外:Dimethyl fumarate (DMF;20 -200 μM;24 小时) 剂量依赖性地降低 SGC-7901、HT29、HCT116 和 CT26 癌细胞的活力[1]。Dimethyl fumarate (DMF;100 μM;3-24 hours) 显著激活CT26细胞中的JNK、p38和ERK[1]。Dimethyl fumarate 诱导结肠癌细胞坏死性凋亡,机制涉及GSH耗竭,ROS 的增加和 MAPK 介导的信号传导的激活[1]。Dimethyl fumarate 通过减少炎性细胞因子 (IL-12 和 IL-6) 的产生来抑制树突状细胞 (DC) 的成熟,以及MHC II 类、CD80 和 CD86 的表达。Dimethyl fumarate 通过减少 p65 核转位和磷酸化来损害 NF-κB 信号。Dimethyl fumarate 通过抑制 NF-κB 和 ERK1/2-MSK1 信号转导抑制 DC 的成熟以及随后的 Th1 和 Th17 细胞分化[2]。Dimethyl fumarate (DMF),一种免疫抗氧化反应的调节剂和诱导剂,抑制 HIV 复制和神经毒素释放[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Dimethyl fumarate (DMF;50 mg/kg;口服强饲法;每天;持续 7 天) 处理显示可上调 Nrf2 和 Nrf2 调节的细胞保护基因的 mRNA 和蛋白质水平,减轻 6-OHDA 诱导的 C57BL 纹状体氧化应激和炎症/6 只老鼠[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
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参考文献:
[1]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26.[2]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25.[3]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson's disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40[4]. Xin Xie, et al. Dimethyl fumarate induces necroptosis in colon cancer cells through GSH depletion/ROS increase/MAPKs activation pathway. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3929-43.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。