GYY4137

MCE 站：GYY4137

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：106740-09-4

纯度：≥98.0%

货号：HY-107632

存储条件：-20°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137 还具有抗炎和抗癌活性。

体外：GYY4137 (400-800 μM) 可导致 7 种不同的人类癌细胞系 (HeLa、HCT-116、Hep G2、HL-60、MCF-7、MV4-11 和 U2OS) 的浓度依赖性杀伤，但不影响正常人肺成纤维细胞 (IMR90、WI-38) 的存活率[2]。GYY4137 (0.1-0.5 mM) 可降低 LPS 诱导的人类滑膜细胞 (HFLS) 和关节软骨细胞 (HAC) 产生的亚硝酸盐 (NO2?)、PGE2、TNF-α 和 IL-6，降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 的水平和催化活性，并降低 LPS 诱导的 NF-κB 活化[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GYY4137（100-300 mg/kg；腹腔注射；每日一次，共14天）以剂量依赖性方式显著减小两种动物模型中的肿瘤体积[2]。在完全弗氏佐剂（CFA）治疗的小鼠中，在CFA前1小时注射GYY4137（50 mg/kg，腹腔注射）会增加膝关节肿胀，而当在CFA后6小时注射GYY4137时，其抗炎作用明显，表现为滑液髓过氧化物酶（MPO）和N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（NAG）活性降低，TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8浓度降低[3]。GYY4137通过抑制STAT3活化及其靶基因表达，显著抑制皮下HepG2异种移植模型中的肿瘤生长[4]。 GYY4137 可预防 MPTP 帕金森病小鼠模型中的硝化应激和 α-突触核蛋白硝化[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Li L, et al. Characterization of a novel, water-soluble hydrogen sulfide-releasing molecule (GYY4137): new insights into the biology of hydrogen sulfide. Circulation. 2008;117(18):2351-2360.[2]. Lee ZW, et al. The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro ａnd in vivo. PLoS One. 2011;6(6):e21077.[3]. Li L, et al. The complex effects of the slow-releasing hydrogen sulfide donor GYY4137 in a model of acute joint inflammation ａnd in human cartilage cells. J Cell Mol Med. 2013;17(3):365-376.[4]. Lu S, Gao Y, et al. GYY4137, a hydrogen sulfide (HS) donor, shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway. Int J Oncol. 2014;44(4):1259-1267.[5]. Hou X, et al. GYY4137, an H2S Slow-Releasing Donor, Prevents Nitrative Stress ａnd α-Synuclein Nitration in an MPTP Mouse Model of Parkinson＇s Disease. Front Pharmacol. 2017;8:741. Published 2017 Oct 30.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。