企业档案
会员类型:会员
已获得易推广信誉 等级评定
(0 -40)基础信誉积累,可浏览访问
(41-90)良好信誉积累,可接洽商谈
(91+ )优质信誉积累,可持续信赖
易推广会员:8年
最后认证时间:
注册号: 【已认证】
法人代表: 【已认证】
企业类型:生产商 【已认证】
注册资金:人民币万 【已认证】
产品数:91228
参观次数:11300747
技术文章
Apilimod | 阿匹莫德
点击次数:21 发布时间:2024/12/21 7:58:30
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Apilimod
MCE 站:Apilimod
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:541550-19-0
纯度:0.9956
货号:HY-14644
中文名称:阿匹莫德
Synonyms:阿匹莫德; STA 5326; LAM-002A free base; AIT-101
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
体外:Apilimod 可抑制人 PBMCs 中 IFN-γ/SAC 或 SAC 诱导的 IFN-γ 产生,IC50 约为 20 nM。高浓度时,Apilimod 对人 PBMCs 中 IFN-γ/SAC 诱导的 TNF-α 和 ConA 诱导的 IL-5 有一定抑制作用,但对所有测试培养物中的 IL-1β、IL-2、IL-4、IL-8 和 IL-18 无抑制作用。在 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后,p35 和 p40 启动子驱动的荧光素酶活性显著诱导,而 100 nM Apilimod 可完全抑制这些活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:Apilimod(10 mg/kg,口服)不仅在整个实验过程中给药有效,而且在第 30 天开始给药也有效,此时疾病明显可测量但并非*严重。TA-5326 仅在 Th1 模型中导致细胞数量显著减少,相对于载体对照,平均抑制百分比为 51%±8%。Apilimod 治疗在 Th2 环境中没有效果[1]。Apilimod(5 或 20 mg/kg,口服)可降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平,而不会改变体重。通过临床和组织病理学分析,口服 Apilimod 可减轻实验性自身免疫性葡萄膜视网膜炎 (EAU) 的严重程度[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:大部分实验中,免疫后第0天至第14天,每周6天,每天口服5mg/kg或20mg/kg Apilimod或仅使用载体(0.5%羧甲基纤维素)。效应期实验中,免疫后第9天至第14天,每天口服20mg/kg Apilimod或载体。MCE尚未独立证实这些方法的准确性,仅供参考。
细胞实验:在第 18 天从免疫小鼠身上获取的颈部淋巴结细胞(2×105 个细胞/孔)在含有 10 mM HEPES、0.1 mM 非必需氨基酸、1 mM 丙酮酸钠、1×10-5 M 2-巯基乙醇、10% FCS 和 10 μg/mL IRBP1-20 的 0.2 mL RPMI 1640 中培养。对于细胞因子测定,在 72 小时后收集上清液,并使用 quantikine ELISA 试剂盒和小鼠 IL-17 ELISA Ready-SET-Go 试剂盒通过定量捕获 ELISA 分析 IFN-γ、IL-4 和 IL-17。使用细胞增殖测定评估细胞增殖。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:IL-4 IL-5 IL-8 IL-12 IL-23
热销产品:BI-2865 | Remdesivir | Dasatinib | Ionomycin (calcium) | Vemurafenib | SAG | Nivolumab (anti-PD-1) | Divarasib | Tucidinostat | Lactate
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。