4μ8C

MCE 站：4μ8C

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19707

CAS：14003-96-4

Synonyms：IRE1 Inhibitor III

纯度：99.80%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

体外：当应用于 ER 应激培养细胞的培养基时，4u8C (IRE1 Inhibitor III) 以浓度依赖性方式抑制 Xbp1 剪接。4u8C 与 IRE1 缓慢解离，但没有抑制剂导致细胞中 Xbp1 剪接快速恢复[1]。IRE1 核糖核酸内切酶抑制剂 4u8c 阻止 XBP1 mRNA 剪接响应由突变体引起的 ER 应激胰岛素原产生[2]。需要肌醇的酶 1α (IRE1α) 是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，在激活未折叠蛋白反应中起着至关重要的作用。4u8C 处理可显著抑制 Th0 条件下 CD4+ T 细胞产生 IL-4，因为 4u8C 处理可降低培养物上清液中的 IL-4 水平和 IL-4 阳性细胞的百分比。此外，用 4u8C[3]处理后，IL-5 和 IL-13 的产生均显著降低。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：4u8c (IRE1 Inhibitor III) (腹腔注射；10 mg/kg/天，再持续 4 周) 导致 en face 主动脉制剂中的动脉粥样硬化病变区域显著减少 (45.2%)。4u8c 可有效减轻小鼠体内斑块的形成[4]。 4u8C (口服；10、50 或 100 mg/kg) 可抑制小鼠的被动皮肤过敏反应 (PCA) (ED50=25.1 mg/kg)[5]。 4u8C 逆转几个已知 RIDD 靶标的 ER 应激依赖性损失，EC50 约为 4 μM，接近抑制 XBP1 靶基因激活[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Cross BC, et al. The molecular basis for selective inhibition of unconventional mRNA splicing by an IRE1-binding small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Apr 10;109(15):E869-78. [2]. Zhang L, et al. IRE1 inhibition perturbs the unfolded protein response in a pancreatic β-cell line expressing mutant proinsulin, but does not sensitize the cells to apoptosis. BMC Cell Biol. 2014 Jul 10;15:29. [3]. Kemp K, et al. The serine-threonine kinase inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α) promotes IL-4 production in T helper cells. J Biol Chem. 2013 Nov 15;288(46):33272-82. [4]. Tufanli O, et al. Targeting IRE1 with small molecules counteracts progression of atherosclerosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Feb 21;114(8):E1395-E1404. [5]. Nam ST, et al. Suppression of IgE-mediated mast cell activation ａnd mouse anaphylaxis via inhibition of Sykactivation by 8-formyl-7-hydroxy-4-methylcoumarin, 4μ8C. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Oct 1;332:25-31.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。