5-Aminosalicylic Acid

MCE 站：5-Aminosalicylic Acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：89-57-6

纯度：0.9982

货号：HY-15027

中文名称：美沙拉嗪；5-氨基水杨酸

Synonyms：5-氨基水杨酸; Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine

存储条件：室温，避光，氮气保存

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

体外：5-氨基水杨酸 (5-ASA) 是 PPARγ 的特异性激动剂，只有 PPARγ 而非 PPARα 或 PPARδ 能诱导 p65 降解。5-氨基水杨酸诱导 p65 蛋白降解，表明 PPARγ 具有 E3 泛素连接酶活性。5-氨基水杨酸还在 mRNA 水平上抑制 PAK1，这提示存在一种不依赖于 PPARγ 配体活化的额外机制。5-氨基水杨酸通过抑制 PAK1 来阻断肠上皮细胞 (IEC) 中的 NF-κB[1]。用不同浓度 (10-1000 μmol/L) 的 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 或尼美舒利预处理 12-96 小时，以剂量和时间依赖性方式抑制 HT-29 结肠癌细胞的生长。但5氨基水杨酸和尼美舒利的抑制作用无统计学意义。不同剂量的5氨基水杨酸和尼美舒利联合用药可剂量依赖性地抑制HT-29结肠癌细胞的增殖。5氨基水杨酸（终浓度100 μM）和尼美舒利（终浓度10-1000 μM）联合用药以剂量依赖性方式抑制HT-29结肠癌细胞的增殖，且抑制作用强于相应剂量的尼美舒利。同样，尼美舒利（终浓度100 μM）和5氨基水杨酸（终浓度10-1000 μM）联合用药也以剂量依赖性方式抑制这些细胞的增殖，且抑制作用强于相应剂量的5氨基水杨酸[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

体内：5-氨基水杨酸 (5-ASA) 在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评估 5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用，植入 HT-29 结肠癌细胞的 SCID 小鼠连续 21 天每天接受 50 mM 的 5-氨基水杨酸治疗。治疗结束时，与对照小鼠或仅接受 GW9662 治疗的小鼠相比，接受 5-氨基水杨酸治疗的 SCID 小鼠的肿瘤重量和体积减少了 80-86%。接受 5-氨基水杨酸治疗 10 天后，即可检测到 5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用。接受 5 mM 的 5-氨基水杨酸治疗的小鼠也获得了类似的结果。 5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用在腹膜内同时注射GW9662后，21天时完全消失。因此，观察到的5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于PPARγ[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 使用 6 至 7 周龄的无病原体 BALB/c SCID 小鼠。将用 GW9662 预处理或未预处理 24 小时的人结肠癌细胞（107 HT-29 细胞）皮下植入动物侧腹。细胞接种两天后，小鼠每天通过肿瘤周围注射 5-氨基水杨酸（5 或 50 mM），持续 10 或 21 天。通过每天腹膜内注射 GW9662（1 mg/kg/天）来评估 5-氨基水杨酸治疗期间 PPARγ 的影响。对照组用生理盐水代替 5-氨基水杨酸。每周检查小鼠三次，以查看肿瘤的发展情况。在第 10 或 21 天杀死小鼠后，计算肿瘤大小和体积。在石蜡包埋进行组织学检查之前，对肿瘤进行称重。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用MTT法测定细胞抑制作用。用0.25％胰蛋白酶溶液处理HT-29结肠癌细胞5分钟，使其分离。随后，将细胞接种到96孔板中（1×106细胞/孔），添加10％FCS，让其附着24小时，然后加入测试化合物（5-氨基水杨酸10、50、100、500和1000μM；尼美舒利；及其组合）。测试化合物在无血清培养基中稀释。然后将细胞在培养基或不同浓度的药物中孵育48小时，加入20μL MTT溶液（5g/L）的PBS溶液。四小时后，除去每孔中的培养基，加入120μL 0.04mM盐酸异丙醇，轻轻震荡10分钟。使用 ELISA 读数仪在 490 nm 处测量染料吸收。每个浓度或对照组使用五个孔。另一方面，将细胞接种到 96 孔板上（1×106 个细胞/孔），让其附着 24 小时，然后用测试化合物（5-氨基水杨酸、尼美舒利及其组合）处理。*终浓度为 100 μM。将相同的培养基加入对照组，然后测量染料吸收。每个测试化合物或对照组使用五个孔[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPARγ PAK1 p65

参考文献：

[1]. Dammann K, et al. PAK1 modulates a PPARγ/NF-κB cascade in intestinal inflammation. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2349-60.[2]. Fang HM, et al. 5-aminosalicylic acid in combination with Nimesulide inhibits proliferation of colon carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2007 May 28;13(20):2872-7.[3]. Rousseaux C, et al. The 5-aminosalicylic acid antineoplastic effect in the intestine is mediated by PPARγ. Carcinogenesis. 2013 Nov;34(11):2580-6.[4]. Ramadan A, et al. Mesalazine, an osteopontin inhibitor: The potential prophylactic ａnd remedial roles in induced liver fibrosis in rats. Chem Biol Interact. 2018 Jun 1;289:109-118.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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