COH29

MCE 站：COH29

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19931

CAS：1190932-38-7

Synonyms：RNR Inhibitor COH29

纯度：0.9801

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效，具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为 16 μM。

体外：COH29 (RNR Inhibitor COH29) 克服癌细胞对 Hydroxyurea 和 Gemcitabine 的耐药性。它有效抑制 NCI 60 人类癌症组中大多数细胞系的增殖，*显著的是卵巢癌和白血病，但对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有影响。定点诱变、NMR 和表面等离子体共振生物传感器研究证实 COH29 与拟议的配体结合袋结合，并为 RRM1-RRM2 四级结构的组装阻断提供证据[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：COH29 导致 MOLT-4 肿瘤异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制，每日两次口服给药 50 mg/kg 和 100 mg/kg，这在处理第 12 天时明显。类似地，用 200、300 或 400 mg/kg/天的 COH29 对携带 TOV11D 异种移植肿瘤的小鼠进行 7 天的处理会导致异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制。与对照组相比，肿瘤生长受到显著抑制[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：提供8-10周龄雌性NSG小鼠（NOD/SCID/IL2Rgamma null）。每只小鼠右侧皮下注射5×106Molt-4或TOV-112D细胞，监测肿瘤体积（0.5×l×w2）。当肿瘤达到约70 mm3后，每天以管饲法以一剂或两剂的方案给予30％solutol中的COH29。在癌细胞移植后第28天处死小鼠[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种到96孔板中的100 L完全培养基中，每孔2000到5000个细胞，具体取决于细胞系的生长率。过夜孵育后，将测试化合物以50 L培养基中的不同浓度添加到每个孔中。在37°C下进一步孵育96小时后，将荧光素二乙酸酯（*终浓度：10 mg/mL）和伊红Y [*终浓度：0.1％（w/v）]添加到每个孔中，并将细胞在37°C下再孵育20分钟。通过数字成像显微镜系统检测来评估细胞毒性使用MTS [（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-5-（3-羧甲氧基苯基）-2-（4-磺苯基）-2H-四唑）]评估活力，如前所述[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：8 μM (RNR, KB cell), 31.57±3.35 μM (RNR, OV90 cell)[2]

参考文献：

[1]. Zhou B, et al. A small-molecule blocking ribonucleotide reductase holoenzyme formation inhibits cancer cell growth ａnd overcomes drug resistance.Cancer Res. 2013 Nov 1;73(21):6484-93.[2]. Chen MC, et al. The Novel Ribonucleotide Reductase Inhibitor COH29 Inhibits DNA Repair In Vitro. Mol Pharmacol. 2015 Jun;87(6):996-1005.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。