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技术文章

Berzosertib

点击次数:17 发布时间:2024/12/22 7:59:00

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Berzosertib

MCE 站:Berzosertib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13902

CAS:1232416-25-9

Synonyms:VE-822; VX-970

纯度:0.997

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM,Ki 为 34 nM。

体外:Berzosertib (VE-822) 还抑制 DNK-PA、mTOR、PI3Kγ,IC50 分别为 >4、>1 和 0.22 μM。在 PSN-1 和 MiaPaCa-2 细胞中,Berzosertib (VE-822) 抑制 ATR 和 ATM,IC50 分别为 19 nM 和 2.6 μM。在 PDAC 中,VE-822 (80 nM) 在 NSC 613327 (100 nM)、辐射 (XRT) (6 Gy) 或两者后降低磷酸化 Ser345-Chk1。此外,Berzosertib (VE-822) 不会抑制辐射引起的 ATM、Chk2 或 DNA-PK 磷酸化,这进一步支持了 Berzosertib (VE-822) 对 ATR 的选择性。 VE-822 降低了受辐射的 PDAC 的存活率(所有使用的细胞系均为 p53 突变体;K-Ras 突变体)。通过 siRNA 敲除 Chk1 可使 PSN-1 和 MiaPaCa-2 细胞对辐射敏感,但与 Berzosertib (VE-822) 相比,放射增敏作用较弱。将 Berzosertib (VE-822) 添加到 NSC 613327 中可使存活率降低约 2-3 倍,放化疗后存活率降低幅度更大[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:PSN-1 异种移植瘤用 Berzosertib (VE-822) (60 mg/kg;d0, 1)、NSC 613327 (100 mg/kg;d0) 和/或 XRT (6 Gy;d1) 治疗。然后在 XRT 后 2 小时收获肿瘤。Berzosertib (VE-822) 在 DNA 损伤剂后抑制异种移植瘤中的 p-Ser-345-Chk1,从而确立了 VE-822 作为体内 ATR 的强效抑制剂的地位。此外,Berzosertib (VE-822) 增强了 MiaPaCa-2 和 PSN-1 异种移植模型中放射 (XRT) 的治疗效果[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[1] 将 MiaPaCa-2 细胞和 PSN-1 细胞(106 个细胞置于 50 μL 无血清培养基中,与 50 μL Matrigel 混合)接种于雌性 Balb/c 裸鼠皮下。当异种移植肿瘤达到 80 mm3 时,将小鼠随机分组。Berzosertib (VE-822) (60 mg/kg) 通过口服管饲法给药,有三种替代方案:第 0-5 天每天给药(共给药 6 天),第 0 至第 3 天每天给药(共给药 4 天)或第 1、3 和 5 天给药。XRT (6 Gy) 在第 0 天或第 1 天或第 1-5 天给药(共给药 5 天;2 Gy)。 NSC 613327 在第 0 天以 100 mg/kg 的剂量通过腹膜内注射给药。在开始 Berzosertib (VE-822) 治疗后 2 小时对肿瘤进行 XRT。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:在 XRT 前 24 小时加入 NSC 613327 (10 nM),并在加入 Berzosertib (VE-822) 之前用新鲜培养基替换。在 XRT (6 Gy) 前 1 小时至后 18 小时用 Berzosertib (VE-822) (80 nM) 处理 PSN-1 细胞。在 XRT 后 48 小时,使用 Annexin V-FITC 试剂盒和 PI[1] 通过流式细胞术分析细胞凋亡。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:ATR 0.2 nM (Ki) ATM 34 nM (Ki) PI3Kγ 220 nM (Ki)

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参考文献:

[1]. Fokas E, et al. Targeting ATR in vivo using the novel inhibitor VE-822 results in selective sensitization of pancreatic tumors to radiation. Cell Death Dis. 2012 Dec 6;3:e441.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
•   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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