Idasanutlin

MCE 站：Idasanutlin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15676

CAS：1229705-06-9

Synonyms：RG7388

纯度：0.9993

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。

体外：Idasanutlin (RG7388) 抑制细胞增殖，IC50 为 30 nM，并在表达野生型 p53 的癌细胞中诱导剂量依赖性 p53 稳定、细胞周期停滞以及细胞凋亡[1]。 Idasanutlin (RG7388) (300 nM 或 1.8 μM) 诱导 SJSA 骨肉瘤细胞凋亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Idasanutlin (RG7388，25 mg/kg po) 在小鼠 SJSA 人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：在 10 至 12 周龄时，将悬浮在无酚 Matrigel 和 PBS 中的 1:1 人类 SJSA 骨肉瘤细胞 (ATCC) 混合物植入小鼠体内。将浓度为 5×106 细胞、总体积为 0.2 mL 的小鼠植入小鼠的右侧。在大约第 10 天，根据肿瘤体积对动物进行随机分组，以便所有 10 只随机小鼠的起始平均肿瘤体积相似，为 100 至 250 mm3。Idasanutlin (RG7388) 以无定形固体分散体微块沉淀粉末的形式给药，其中含有 30% 药物物质和 70% 羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯聚合物，在给药前立即在 Klucel/Tween 中重构为悬浮液，给药后丢弃剩余的悬浮液。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞增殖通过四唑染料测定法进行评估。通过浓度对数与抑制百分比的图的线性回归确定细胞增殖的 50% 抑制 (IC50) 或 90% 抑制 (IC90) 浓度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：6 nM (p53-MDM2)[1]

参考文献：

[1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent ａnd selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.[2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。