Valspodar

MCE 站：Valspodar

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：121584-18-7

纯度：≥98.0%

货号：HY-17384

中文名称：伐司朴达

Synonyms：伐司扑达; PSC 833

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂，已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。

体外：Valspodar (PSC 833) 在浓度高达 0.75 μg/mL 时无细胞毒性作用。将 Valspodar (0.25、0.5 和 0.75 μg/mL) 和 DOX-L 添加到 DOX 耐药细胞中，当 Valspodar 与 DOX-L 一起使用时，MDR 细胞类型的细胞杀伤效力显著增加。Valspodar (0.5 和 0.75 μg/mL) 与所有浓度的 DOX 结合时毒性*强，可杀死超过 70% 的耐药细胞[1]。用 PSC833 预处理可使 MDA-MB-435mdr 细胞中 NSC 279836 的 IC50 值降低至 MDR 细胞中的 0.4±0.02 μM，并几乎完全逆转 MDR 细胞对 NSC 279836 的耐药性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：valspodar (10 mg/kg，op) 表现出*小的血细胞分配，这反映在其平均血液与血浆比率较低（约 0.52）上。Valspodar 显示出清除缓慢和分布体积大的特性。Valspodar 显示出肝脏提取率低和分布广泛的特性，类似于其结构类似物 CsA[2]。给小鼠预先施用 PSC833 可使 MDR 肿瘤中的 NSC 279836 荧光强度增加到野生型肿瘤的 94%[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：雄性 SpragueDawley 大鼠（250-350 克）饲养在恒温室中，每天光照 12 小时。实验前，动物可以自由进食和饮水。将大鼠分为两组：一组（n=6）接受静脉注射剂量（5 毫克/千克）的瓦尔斯泊达，另一组口服瓦尔斯泊达（10 毫克/千克）。在给大鼠施用消旋代谢物或母体药物后，脱丁基卤泛群（卤泛群的代谢物）在大鼠体内的立体选择性药代动力学。手术后，将大鼠转移到常规饲养笼中，允许其自由饮水，但整夜不进食。第二天早上，将大鼠转移到代谢笼中，并给大鼠服用瓦尔斯泊达。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：通过 MTT 试验研究各种制剂对 T47D/TAMR-6 细胞的体外细胞毒性。将 104 个 T47D/TAMR-6 细胞培养在含有 RPMI 培养基的 96 孔板中，并孵育过夜以使细胞附着。孵育 48 小时后，加入含有连续浓度的各种药物制剂的新鲜培养基，包括游离 DOX、DOX-L、DOX-L 和游离 Valspodar (PSC 833) 的混合物、DOX-L 和 PSC-L 的混合物以及 DOX/PSC-L。然后将板再孵育 48 小时，然后用生理盐水洗涤，然后向每个孔中加入 MTT 溶液 (0.5 mg/mL)，并在 37°C 下孵育 4 小时。然后，除去培养基，加入 DMSO 以溶解甲晶体。轻轻摇动板 10 分钟以确保甲溶解。甲染料的分光光度测定采用微孔板读数仪在 570 nm 处进行，参考标准为 690 nm，如前所述。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Bajelan E, et al. Co-delivery of NSC 123127 ａnd PSC 833 (Valspodar) by stealth nanoliposomes for efficient overcoming of multidrug resistance. J Pharm Pharm Sci. 2012 Sep;15(4):568-82.[2]. PermissionsZ., et al. Pharmacokinetics of PSC 833 (valspodar) in its Cremophor EL formulation in rat.2010,40(1):55-61.[3]. Fei Shen, et al. Dynamic Assessment of NSC 279836 Resistance ａnd Modulation of Multidrug Resistance by Valspodar (PSC833) in Multidrug Resistance Human Cancer Cells. JPET August 2009,330 (2): 423-429

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。