Entrectinib

MCE 站：Entrectinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1108743-60-7

纯度：0.9987

货号：HY-12678

中文名称：恩曲替尼

Synonyms：恩曲替尼; NMS-E628; RXDX-101

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

体外：Entrectinib (100, 200, 400 nM; 24 h) 缓解 TGF-β1 诱导的小鼠肺成纤维细胞的激活[1]。 Entrectinib(100, 200, 400 nM; 24 h) 抑制 TGF-β1 诱导的小鼠肺上皮细胞上皮间质转化[1]。 Entrectinib (10, 50, 250 nM; 2 h) 消除 KM12 细胞中 TPM3-TRKA 的自身磷酸化，同时完全抑制 PLCg1、AKT 和 MAPK 的磷酸化[2]。 Entrectinib (10, 50, 250 nM; 24, 48 h) 诱导 KM12 细胞周期停滞 (24 小时) 和凋亡 (48 小时)[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Entrectinib (20, 40, 60 mg/kg; i.g.; single daily for 7 days) 减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺纤维化[1]。 Entrectinib (30, 60 mg/kg; p.o.; twice daily for 10 consecutive days) 可诱导荷瘤小鼠中异种移植肿瘤的消退，包括 TRKA 依赖性结直肠癌 KM12、ROS1 驱动的肿瘤和几种不同组织来源的 ALK 依赖性模型，包括脑局部肺模型癌转移[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：1 nM (TrkA), 3 nM (TrkB), 5 nM (TrkC), 12 nM (ROS1), 7 nM (ALK)[2].

参考文献：

[1]. Ardini E, et al. Entrectinib, a Pan-TRK, ROS1, ａnd ALK Inhibitor with Activity in Multiple Molecularly Defined Cancer Indications. Mol Cancer Ther. 2016 Apr;15(4):628-39.[2]. Iyer R, et al. Entrectinib is a potent inhibitor of Trk-driven neuroblastomas in a xenograft mouse model. Cancer Lett. 2016 Mar 28;372(2):179-86.[3]. Miao Y, et al. Entrectinib ameliorates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice by inhibiting TGF-β1 signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2022 Dec;113(Pt B):109427.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。