Indomethacin

MCE 站：Indomethacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：53-86-1

纯度：0.9991

货号：HY-14397

中文名称：吲哚美辛

Synonyms：吲哚美辛; Indometacin

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。

体外：吲哚美辛（Indometacin）（0-150 μM；24小时；3LL-D122细胞）在体外具有抗癌活性[2]。吲哚美辛（Indometacin）（0-1000 μM）通过激活PKR，导致elF2α磷酸化，进而关闭病毒蛋白的翻译，抑制病毒的复制（IC50=2μM）[3]，保护宿主细胞免受病毒造成的损害。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：口服 Indomethacin 后，药物吸收迅速且完全，但存在重要的个体间和个体内差异。一般来说，1-2 h 内即可达到 2-3 μg/mL 的血浆峰值浓度，但同时摄入食物会降低并延迟峰值浓度，但不会减少吸收量。在血浆中，90% 的 Indomethacin 在治疗血浆浓度下与白蛋白结合[4]。Indomethacin 可用于动物建模，构建胃溃疡模型。

IC50 & Target：Human COX-1 18 nM (IC50, in CHO cells) Human COX-2 26 nM (IC50, in CHO cells)

参考文献：

[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical ａnd pharmacological profile of a tetrasubstituted fura as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.[2]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation ａnd cell cycle progression in tumor cells grown in vitro ａnd in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.[3]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.[4]. Helleberg L, et, al. Clinical Pharmacokinetics of indomethacin. Clin Pharmacokinet. 1981 Jul-Aug;6(4):245-58.[5]. Sabiu S, et, al. Indomethacin-induced gastric ulceration in rats: Protective roles of Spondias mombin a nd Ficus exasperate. Toxicol Rep. 2015 Jan 8:2:261-267.[6]. Danisman B, et, al, Carnosic Acid Ameliorates Indomethacin-Induced Gastric Ulceration in Rats by Alleviating Oxidative Stress ａnd Inflammation. Biomedicines. 2023 Mar 9;11(3):829.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。