PBT434 mesylate

MCE 站：PBT434 mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-120475A

CAS：2387898-69-1

Synonyms：ATH434 mesylate

纯度：99.92%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。

体外：PBT434 methanesulfonate (0-20 µM；3 小时) 显着抑制铁产生的 H2O2，并显着降低 Fe 介导的 α-突触核蛋白聚集速率[1]。 PBT434 methanesulfonate (0-100 µM; 24 h) 对脑微血管内皮细胞没有细胞毒性作用[2]。 PBT434 methanesulfonate (20 µM; 24 h) 增加 hBMVEC 中总 TfR、Cp 蛋白水平的表达[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PBT434 methanesulfonate (30 mg/kg；口服；每日一次，持续 21 天) 显着保留了 6-OHDA 毒模型中的神经元数量，并在 L-DOPA 模型中显示出明显更少的旋转，显着减少了 MPTP 模型中的 SNpc 神经元损失[ 1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Finkelstein DI, et al. The novel compound PBT434 prevents iron mediated neurodegeneration and alpha-synuclein toxicity in multiple models of Parkinson's disease. Acta Neuropathol Commun. 2017 Jun 28;5(1):53. [2]. Bailey DK, Clark W, Kosman DJ. The iron chelator, PBT434, modulates transcellular iron trafficking in brain microvascular endothelial cells. PLoS One. 2021 Jul 26;16(7):e0254794.

品牌介绍:
?   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独·家化合物库，我们为全球科研客户提供前沿*·全的高品质小分子活性化合物；
?   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
?   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
?   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
?   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
?   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
?   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
?   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专·利收录了MCE客户的科研成果；
?   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全·球前沿的活性化合物；
?   与世界各大制药公司及知·名科研机构建立了合作。