GS-443902

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型号：_瑞德西韦代谢物原产地：中国大陆发布时间：2020/7/14更新时间：2024/1/2

产品摘要：GS-443902 (GS-441524 triphosphate) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 ?M 和 5 ?M。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。

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GS-443902

CAS No. : 1355149-45-9

MCE 站：GS-443902

产品活性：GS-443902 (GS-441524 triphosphate) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC₅₀ 分别为 1.1 ?M 和 5 ?M。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：DNA/RNA Synthesis | SARS-CoV | RSV | HCV | Drug Metabolite

In Vitro: In a continuous 72 h incubation of 1 ?M Remdesivir (GS-5734), the GS-443902 (GS-441524 triphosphate; Remdesivir metabolite; compound 4tp) level is measured at 2, 24, 48 and 72 h, and reaches a C_max of 300, 110, and 90 pmol/million cells in macrophages, HMVEC, and HeLa cells lines respectively.
GS-443902 (compound 8a) is a triphosphates (TP) derivative.
GS-443902 (NTP; 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM) inhibits RSV RdRp-catalysed RNA synthesis by incorporating into the nascent viral RNA transcript and causing its premature termination. GS-5734 selectively inhibits EBOV replication by targeting its RdRp and inhibiting viral RNA synthesis following efficient intracellular conversion to GS-443902.

In Vivo: Remdesivir (GS-5734; 10?mg?kg; i.v.) rapidly distributes into peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), and efficient conversion to GS-443902 (GS-441524 triphosphate; Remdesivir metabolite; NTP) is apparent within 2?h of dose administration in rhesus monkeys. In PBMCs, GS-443902 represents the predominant metabolite and is persistent with a t_1/2 of 14?h and levels required for >50% virus inhibition for 24?hours.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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