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Glutaminase-IN-1

CAS No. : 2247127-79-1

MCE 站：Glutaminase-IN-1

产品活性：Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC₅₀ 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Glutaminase

In Vitro: Glutaminase-IN-1 (CPD20), a CB839 derivative, is an allosteric inhibitor of 1,3,4-selenadiazole-containing kidney-type glutaminase (KGA), with an IC₅₀ of 1 nM. Glutaminase-IN-1 shows improved cellular uptake and antitumor activity. The IC₅₀ values of Glutaminase-IN-1 are 17 nM, 6.78 μM, 19 nM and 9 nM in A549, H2, Caki-1 and HCT116 cell lines, respectively. Glutaminase-IN-1 has better KGA inhibitory activity than the corresponding BPTES and CB839.

In Vivo: Glutaminase-IN-1(10 mg/kg, s.c.) reduced the size and weight of the HCT116 tumor, and statistical analysis showed that the 40% reduction in tumor weight by CPD20 is statistically significant. Glutaminase-IN-1 could statistically significantly prolong the survival of H22-bearing mice.

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