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TAS-115 mesylate
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TAS-115 mesylate
CAS No. : 1688673-09-7
MCE 站:TAS-115 mesylate
产品活性:TAS-115 mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:VEGFR | c-Met/HGFR
In Vitro: TAS-115 powerfully suppresses the VEGF-dependent proliferation of HUVECs (IC50=0.019 μM) as a VEGFR-targeted inhibitor and powerfully suppresses the proliferation of MET-amplified cancer cells (GI50=0.032-0.362 μM) as a MET-targeted inhibitor. TAS-115 has much less toxicity in various normal cell lines when compared with other VEGFR-targeted kinase inhibitors. Crizotinib and TAS-115 inhibit Met phosphorylation and reverse erlotinib resistance and VEGF production triggered by HGF in PC-9 and HCC827 cells.
In Vivo: TAS-115 completely suppresses the progression of MET-inactivated tumor by blocking angiogenesis without toxicity when given every day for 6 weeks, even at a serum-saturating dose of TAS-115. TAS-115 induces marked tumor shrinkage and prolonges survival in MET-amplified human cancer–bearing mice.
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热门标签:TAS-115 methanesulfonate