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CD161

CAS No. : 1627716-22-6

MCE 站：CD161

产品活性：CD161 (NKR-P1A) 是一种有效，选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC₅₀值 分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: CD161 (NKR-P1A) has K_is of 8.2 nM and 1.4 nM for BRD4 BD1 and BRD4 BD2, respectively.
CD161 (30-3000 nM; 1 hours) is very effective in inducing rapid down-regulation of c-Myc at as early as the 1 h time point and in a dose-dependent manner.

In Vivo: CD161 (NKR-P1A) (po; 20, 40 mg/kg/day; 45 days) achieves essentially complete tumor growth inhibition.
CD161 (5 mg/kg (iv), 25 mg/kg (po); 0-24 hours) has the t_1/2 of 2.4 hours (iv) and 2.9 hours (po) for rat; the C_max of 7333 ng/mL (po) for rat. The t_1/2 of mice is 0.5 hours (iv) and 1.60 hours (po); the C_max of mice is 983.1 ng/mL (po) .

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