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Alpelisib hydrochloride

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号:_BYL-719 hydrochloride 原产地:中国大陆 发布时间:2020/7/14更新时间:2024/1/2

产品摘要:Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效,具有口服活性的,选择性的 PI3Kα 抑制剂,抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。

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Alpelisib hydrochloride

CAS No. : 1584128-91-5

MCE 站:Alpelisib hydrochloride

产品活性:Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效,具有口服活性的,选择性的 PI3Kα 抑制剂,抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110βIC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR

作用靶点:PI3K

In Vitro: Alpelisib (BYL-719) potently inhibits the 2 most common PIK3CA somatic mutations (H1047R, E545K; IC50s~4 nM). Alpelisib potently inhibits Akt phosphorylation in cells transformed with PI3Kα (IC50=74±15 nM) and shows significant reduced inhibitory activity in PI3Kβ or PI3Kδ isoforms transformed cells (≥15-fold compared with PI3Kα).
Alpelisib (BYL-719, 0-50 μM; 72 hours) inhibits the cell growth of osteosarcoma cell lines MG63, HOS, POS-1 and MOS-J in a dose-dependent manner.
Alpelisib (BYL-719) significantly alters the distribution of cell cycle phases. Alpelisib (BYL-719, 25 μM; 18 hours) induces a cell cycle arrest in the G0/G1 phase of human and murine osteosarcoma cell lines.

In Vivo: Alpelisib (BYL-719) (12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice; oral administration; daily) significantly reduces tumor volumes and deposition of ectopic bone matrix.
Alpelisib has moderate terminal elimination half-life (t1/2=2.9±0.2 h) for rat (1 mg/kg, iv).

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