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CPI-455

CAS No. : 1628208-23-0

MCE 站：CPI-455

产品活性：CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC₅₀ 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少用标准化疗或靶向药物治疗的多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Demethylase

In Vitro: CPI-455 mediates KDM5 inhibition, elevates global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreases the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.
CPI-455, with high measured affinity for the target KDM5 proteins. Within 24 hours, increases in H3K4me3, are observed after exposure to either of the two active compounds, CPI-455 and CPI-766, in a dosedependent manner. IC₅₀ calculation for KDM5 Inhibitor CPI0455 in 3 luminal breast cancer cell lines MCF-7, T-47 and EFM-19 are 35.4, 26.19 and 16.13 μM, respectively.

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