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L002
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L002
CAS No. : 321695-57-2
MCE 站:L002
产品活性:L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
研究领域:Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling
作用靶点:Histone Acetyltransferase | STAT
In Vitro: L002 also has weak inhibitory effects against PCAF and GCN5 (IC50s =35 and 34 ?M, respectively) and is specific for p300 over a panel of additional acetyltransferases, deacetylases, and methyltransferases.
In Vivo: L002 (intraperitoneal injection; 20?μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks) reverses hypertension‐induced cardiac hypertrophy and fibrosis by treatment of mice after inducing hypertension for two weeks significantly.It also reduces the levels of perivascular and interstitial collagen in the myocardium compared to non-treated hypertensive mice.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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