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BI-0252

CAS No. : 1818291-27-8

MCE 站：BI-0252

产品活性：BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。

研究领域：Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MDM-2/p53  |  E1/E2/E3 Enzyme

In Vivo: BI-0252 (orally; 25 mg/kg/day for 13 days and 100 mg/kg for 24 h) leads to time-dependent mRNA induction of TP53 target genes including CDKN1a, MDM2, and BBC3.
BI-0252 (iv and po; an iv dose of 5 mg/kg and a po dose of 50 mg/kg) showes low clearance in vivo after iv administration and high clearance after po administration. BI-0252 has high po in vivo exposure and good cellular potency.

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