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TAK-659

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号:_Syk 原产地:中国大陆 发布时间:2020/7/14更新时间:2024/1/2

产品摘要:TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

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TAK-659

CAS No. : 1312691-33-0

MCE 站:TAK-659

产品活性:TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:Syk  |  FLT3

In Vitro: TAK-659 inhibits cellular proliferation in SYK-dependent DLBCL and FLT3-dependent AML cell lines.
TAK-659 (5 ?M; 1-24 hours) induces Casp3 activation in the LMP2A/MYC cells which was readily apparent at 4 h and reached maximum levels at 8 h of treatment.
TAK-659 (0.01-10 μM; 1 hour) stimulates expression of phospho-Syk at Tyr525 and Tyr352 and phospho-ERK1/2 increased in Ramos cells.

In Vivo: TAK-659 (100 mg/kg/day; p.o.; for 10 days) treatment totally abrogates splenomegaly and tumor development in LMP2A/MYC mice in both pretumor and tumor cell transfer experiments.
TAK-659 treatment kills tumor cells, but not host cells within the spleen and tumors.
TAK-659 treatment abrogates metastasis of tumor cells into bone marrow.

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