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MPT0B392

CAS No. : 1346169-92-3

MCE 站：MPT0B392

产品活性：MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，*终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  MAPK/ERK Pathway  |  Apoptosis

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  JNK  |  Apoptosis  |  Caspase

In Vitro: MPT0B392 (B392) (0.001-0.1 μM; 24 and 48 hours) inhibits the cell viability of HL60, MOLT-4, and CCRF-CEM cells with IC₅₀s of 0.02 μM, 0.03 μM and 0.02 μM, respectively.
MPT0B392 (0.1 μM; 48 hours) induces apoptosis in HL60 cancer cells.
MPT0B392 (0.1 μM for 6-48 hours; 0.01-0.1 μM for 24 and 48 hours) triggers cells arrest in the G2/M phase, followed by accumulation in subG1 phase in a concentration and time-dependent manner.
MPT0B392 (0.1 μM; 48 hours) increases the phosphorylation of Bcl-2, Mcl-1S and decreases in Mcl-1L.

In Vivo: The effects of MPT0B392 (oral gavage; 50 mg/kg or 100 mg/kg for 12 or 14 days) shows relative potent anti-leukemia activity in a vivo xenograft model.

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