MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

GNA002

CAS No. : 1385035-79-9

MCE 站：GNA002

产品活性：GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC₅₀ 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: GNA002 (10 μM; 72 hours) clearly inhibits the proliferation of numerous cancer cell lines with IC₅₀s of 0.070 μM and 0.103 μM for MV4-11 and RS4-11.
GNA002 (2 μM; 24 hours) demonstrates an elevated capacity to induce cell death in human cancer cells.
GNA002 (0.1-4 μM; 48 hours) efficiently reduces EZH2-mediated H3K27 trimethylation in Cal-27 head and neck cancer cells.

In Vivo: GNA002 (oral administration; 100 mg/kg; daily) significantly decreases the volumes of Cal-27-derived tumors and reduces H3K27Me3 levels in tumor tissues. GNA002 also significantly suppresses the in vivo tumor growth derived from the xenografted A549 lung cancer cells, Daudi and Pfeiffer cells. GNA002 inhibits the aberrant oncogenic functions of EZH2, thus inhibiting tumor growth in vivo, at least in the xenograft experimental model.

相关产品：GSK126  |  Tazemetostat  |  GSK3326595  |  Pinometostat  |  3-Deazaneplanocin A hydrochloride  |  GSK343  |  JNJ-64619178  |  BIX-01294  |  MS023  |  UNC0642  |  EPZ015666  |  Chaetocin  |  EED226  |  SGC0946  |  GSK3368715 dihydrochloride  |  Amodiaquin dihydrochloride dihydrate  |  EPZ004777  |  OICR-9429  |  UNC1999  |  EPZ020411 hydrochloride  |  NSC 663284  |  AZ505  |  EPZ031686  |  CPI-1205  |  EZM 2302  |  GSK591  |  A-366  |  UNC0638  |  LLY-507

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。