AMG-548 dihydrochloride

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型号：_p38 MAPK 原产地：中国大陆发布时间：2020/7/14更新时间：2024/1/2

产品摘要：AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

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AMG-548 dihydrochloride

CAS No. :

MCE 站：AMG-548 dihydrochloride

产品活性：AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (K_i=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (K_i=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC₅₀=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

研究领域：MAPK/ERK Pathway | Stem Cell/Wnt | Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：p38 MAPK | Casein Kinase

In Vitro: AMG-548 dihydrochloride shows >1000 fold selective against p38γ (K_i=2600 nM) and p38δ (k_i=4100 nM). AMG-548 dihydrochloride has an modest selectivity against JNK2 (k_i=39 nM) and JNK3 (k_i=61 nM). AMG-548 dihydrochloride is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC₅₀=3 nM) and IL1b (IC₅₀=7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC₅₀=0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50₅₀=1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 dihydrochloride (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.

In Vivo: AMG-548 dihydrochloride has rat F of 62% and dog F of 47%. The t_1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。