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NF157

价格:¥电议

品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号:_P2Y Receptor 原产地:中国大陆 发布时间:2020/7/14更新时间:2024/1/2

产品摘要:NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 ?M),P2Y2 (Ki=28.9 ?M) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 ?M, 170 ?M。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。

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NF157

CAS No. : 104869-26-3

MCE 站:NF157

产品活性:NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 ?M),P2Y2 (Ki=28.9 ?M) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 ?M, 170 ?M。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。

研究领域:GPCR/G Protein

作用靶点:P2Y Receptor

In Vitro: NF157 displays selectivity for P2Y11 over P2Y1 (>650-fold), P2Y2 (>650-fold), P2X2 (3-fold), P2X3 (8-fold), P2X4 (>22-fold), and P2X7 (>67-fold) but no selectivity over P2X1.
NF157 (30 and 60 ?M; 24 hours) causes a significant reduction in degradation of type II collagen in a dose-dependent manner. 60 ?M NF157 nearly completely rescues type II collagen from degradation induced by TNF-α (10 ng/mL).
NF157 (30 and 60 ?M; 24 hours) almost fully restores nuclear translocation of p65 triggered by TNF-α (10 ng/mL) and significantly reduces the luciferase activity of NF-κB.

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