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GSK726701A

CAS No. : 945721-87-9

MCE 站：GSK726701A

产品活性：GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂，pEC₅₀为7.4。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Prostaglandin Receptor

In Vitro: GSK726701A has high selectivity (>100-fold) against a set of other prostaglandin receptors (EP1-3 , DP1 , FP, IP, TP) and no significant activity against a wider panel of targets. It demonstrates EP4 agonist activity with similar potency and intrinsic activity (pEC₅₀=8.2) in a human whole blood (HWB) assay on the inhibition of LPS-mediated TNFα induction.

In Vivo: GSK726701A has good pharmacokinetic file in rat, dog and monkey. GSK726701A has robust activity in a range of animal models of inflammatory and neuropathic pain GSK726701A demonstrates a time-dependant, full reversal of CCI-induced mechanical allodynia at 3mg/kg, equivalent to the clinical gold standard gabapentin (30mg/kg). GSK726701A has an ED₅₀ of 0.2mg/kg in the FCA acute rat model of inflammatory pain.

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