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ACT-709478

价格:¥电议

品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号:_Calcium Channel 原产地:中国大陆 发布时间:2020/7/14更新时间:2024/1/2

产品摘要:ACT-709478 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,可用于全身性癫痫的研究。

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ACT-709478

CAS No. : 1838651-58-3

MCE 站:ACT-709478

产品活性:ACT-709478 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,可用于全身性癫痫的研究。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Calcium Channel

In Vitro: ACT-709478 (Compound 66b) blocks Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3, Cav1.2 with IC50s of 6.4, 18, 7.5 and 2410 nM, respectively. ACT-709478 blocks recombinant channel hCav3.3 potently with marked voltage-dependency (Kr≈1500 nM and Ki≈20 nM). ACT-709478 blocks currents through hKv11.1-hERG channels with an IC50 of 5.5 μM.
ACT-709478 also inhibits P450 enzymes with IC50s of 14, 15, 22, 25, 51 and 52 μM for CYP2C8,CYP2D6 CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, and CYP2B6, respectively.

In Vivo: ACT-709478 (Compound 66b, 100, 300 mg/kg, p.o., 12 hours) potently decreases the cumulative duration of absence-like seizures in mice.

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品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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