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CCB02
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CCB02
CAS No. : 2100864-57-9
MCE 站:CCB02
产品活性:CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Cytoskeleton
作用靶点:Microtubule/Tubulin
In Vitro: CCB02 perturbs CPAP PN2-3-tubulin interaction with an IC50 of 0.441 μM in a PN2-3 CPAP-GST pull-down assay.
CCB02 shows no inhibition on the cell cycle- and centrosome-related kinases, or the phosphorylation status of Aurora A, Plk1, Plk2, CDK2, and CHK1.
CCB02 (0.1-15 μM, 72 hours) inhibits the proliferation of cancer cells with extra centrosomes, IC50s are 0.86-2.9 μM.
CCB02 activates spindle assembly checkpoint, induces PCM proteins recruitment to centrosomes, and enhances microtubule nucleation activities of centrosomes.
In Vivo: CCB02 (30 mg/kg, p.o. daily for 24 days) shows potent anti-tumor effect in nude mice bearing subcutaneous human lung (H1975T790M cells) tumor xenografts.
CCB02 also suppresses MDA-MB-231 cell migration and cuases multipolar mitosis in mouse xenografts.
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