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LY2794193
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LY2794193
CAS No. : 2173037-97-1
MCE 站:LY2794193
产品活性:LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:mGluR
In Vitro: LY2794193 exhihits inhibition of spontaneous Ca2+ oscillations in cultured rat cortical neurons with an EC50 of 43.6 nM.
In the rat cortical neuron Ca2+ oscillation assay, LY2794193 exhibits a biphasic inhibition of spontaneous Ca2+ transients (high affinity EC50=0.44 nM; 48% of the total agonist response; low affinity EC50=43.6 nM; 52% of the total agonist response) with combined maximal agonist efficacy (Emax) of 66%.
In Vivo: LY2794193 (1-30 mg/kg, s.c.), given 30 min prior to PCP (5 mg/kg, s.c.) leads a dose-related reduction in ambulations.
LY2794193 (1 mg/kg; i.v.) exhibits moderate clearance (18.3 mL/min per kg) and volume of distribution (1.17 L/kg) with a calculated plasma half-life (T1/2) of 3.1 h in Male Sprague-Dawley rats.
LY2794193 (3 mg/kg; s.c.) leads to the rapid appearance in the plasma (AUC=9.9 μM; Cmax=6.78 μM; Tmax=0.44 h) and a calculated bioavailability of 121% in male Sprague-Dawley rats.
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