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TCMDC-135051

CAS No. : 2413716-15-9

MCE 站：TCMDC-135051

产品活性：TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC₅₀=320 nM)。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Parasite

In Vitro: TCMDC-135051 shows potent activity against P. berghei sporozoites in a liver invasion and development assay in which the compound shows a pEC50 value of 6.17 (EC₅₀=0.40 μM).
The kinase assays using recombinant PvCLK3 (P. vivax) and PbCLK3 (P. berghei) show that TCMDC-135051 has near-equipotent inhibition at these two orthologs, with pIC₅₀ values of 7.47 (IC₅₀=0.033 μM) and 7.86 (IC₅₀=0.013 μM), respectively.

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