LML134

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型号：_Histamine Receptor 原产地：中国大陆发布时间：2020/7/14更新时间：2024/1/2

产品摘要：LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。

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LML134

CAS No. : 1542135-76-1

MCE 站：LML134

产品活性：LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 K_is 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

In Vivo: LML134 (compound 18b) (oral; 10 mg/kg) indicates rapid oral absorption, with a T_max of 0.5 hours, t_1/2 of 1.54 hours and a fraction absorbed of 44%, as well as a rapid clearance in male Sprague-Dawley rats.
LML134 (i.v.; 1 mg/kg) has t_1/2 of 0.44 hours, CL of 28 mL/min/kg and the low plasma protein binding in male Sprague-Dawley rat (Fu =39.0%).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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