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CMLD012612

CAS No. : 2368900-35-8

MCE 站：CMLD012612

产品活性：CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate，并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译，对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性，IC₅₀ 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始，并具有有效的抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Eukaryotic Initiation Factor (eIF)

In Vitro: The IC₅₀ of CMLD012612 toward NIH/3T3 cells is 2 nM. The primary mechanism of action of CMLD012612 is dependent on eIF4A1, since eIF4A1em1jp cells are at least 10-fold more resistant than parental NIH/3T3 cells. The sensitivity of eIF4A1em1jp cells to CMLD012612 observed at higher concentrations may be due to the presence of wild-type eIF4A2 in the cells.

In Vivo: CMLD012612 (0.5 mg/kg; intraperitoneal injection; for 3 hours; female C57BL/6 mice) treatment effectively suppresses liver polysomes 3 hours after injection, indicating inhibitory activity toward protein synthesis.
When administered to mice bearing myr-Akt/Em-Myc lymphomas, CMLD012612 (0.2 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 5 days; female C57BL/6 mice) treatment effectively synergizes with Doxorubicin, leading to complete tumor loss.

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