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MG-277

CAS No. :

MCE 站：MG-277

产品活性：MG-277 是一种由 PROTAC 降解剂转化而来的化合物。MG-277 诱导中等程度的 MDM2 降解。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC₅₀ 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 有效的诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC₅₀ 为 1.3 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。

研究领域：PROTAC  |  Apoptosis

作用靶点：PROTAC  |  Apoptosis

In Vitro: MG-277 (0.03-10 nM; 24 hours; RS4;11 cells) treatment inhibits cell growth and degrades GSPT1.
MG277 has a significantly decreased potency in reducing the level of MDM2 protein in cells and fails to activate wild-type p53. MG-277 is highly potent and effective in inhibition of cell growth in cancer cell lines with wild-type p53, mutated p53, or deleted p53, indicating a p53-independent mechanism. MG-277 induces rapid GSPT1 degradation in cancer cells in a p53- and MDM2-independent manner but in a manner dependent upon cereblon, CUL4 E3 ubiquitin ligase, and proteasomes.

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