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YQ128
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YQ128
MCE 站:YQ128
产品活性:YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂,IC50 为 0.30 ?M。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
作用靶点:NOD-like Receptor (NLR) | Interleukin Related
In Vitro: YQ128 (0.3-100 ?M; 30 mins) dose dependently suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC50 of 1.59 ?M.
YQ128 (20 ?M; 2 hours) shows no significant toxic effects on hCMEC/D3 cells.
In Vivo: YQ128 (iv; 20 mg/kg) has an intermediate terminal plasma half-life (t1/2) of 6.6 hours after iv administration.
YQ128 (oral; 20 mg/kg) shows delayed gastrointestinal absorption with a tmax and cmax of 12 h and 73 ng/mL, respectively. Oral bioavailability (Foral) is estimated as 10%.
YQ128 exhibits extensive extravascular distribution with a large steady-state volume of distribution (Vdss) of 8.5 L/kg and rapid total clearance (CLtot) of 41 mL/min/kg.
YQ128 (10 mg/kg) has been shown to trigger IL-1β production in a NLRP3- dependent manner in C57BL/6 mice.
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