MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

SAR439859

CAS No. : 2114339-57-8

MCE 站：SAR439859

产品活性：SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC₅₀ 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER⁺ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

研究领域：Others

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: SAR439859 (compound 43d) induces strong in vivo antitumor activity against a variety of BC cell lines and patient-derived xenografts, including models that harbor ERα mutations.

In Vivo: SAR439859 (compound 43d; orally; 2.5-25 mg/kg; twice daily for 30 days) exhibits substantial tumor-growth inhibition and displays tumor regression at the dose of 25 mg/kg/BID.
SAR439859 (3 mg/kg for iv and 10 mg/kg for po) shows a low to moderate clearance in the three animal species tested (0.03-1.92 L/h?kg), low to moderate volume of distribution (V_ss=0.5-6.1 L/kg), and good bioavailability (54-76%) across species. It is noticed that T_1/2 was variable across species (1.98 h in mouse, 4.13 h in rat and 9.80 h in dog).

相关产品：Tamoxifen  |  Fulvestrant  |  Estradiol  |  4-Hydroxytamoxifen  |  Kaempferol  |  G-1  |  AZD9496  |  Cholesterol  |  Elacestrant dihydrochloride  |  PHTPP  |  G15  |  Raloxifene hydrochloride  |  Bazedoxifene acetate  |  DPN  |  27-Hydroxycholesterol  |  XCT790  |  Brilanestrant  |  Diethylstilbestrol  |  Estrone  |  Clomiphene citrate  |  Saikosaponin D  |  Toremifene Citrate  |  Chrysin  |  Endoxifen hydrochloride  |  Estriol  |  GDC-0927  |  (-)-(S)-Equol

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。