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BAY-985

CAS No. : 2409479-29-2

MCE 站：BAY-985

产品活性：BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC₅₀ 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

研究领域：NF-κB

作用靶点：IKK

In Vitro: BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC₅₀s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively.
BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC₅₀ of 74 nM.
BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC₅₀s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively.

In Vivo: BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy.
BAY-985 shows high clearance (CL_b= 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (V_ss=2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t_1/2=0.79 h).

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