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JNJ-42226314

CAS No. : 1252765-13-1

MCE 站：JNJ-42226314

产品活性：JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MAGL

In Vitro: JNJ-42226314 has IC₅₀s of 1.13 nM, 1.88 nM, 0.67 nM, 0.97 nM for human Hela cells, human PBMC, mouse brain and rat brain, respectively.

In Vivo: JNJ-42226314 (i.p.; 3 mg/kg and 30 mg/kg; 120 min) dose-dependently elevates hippocampal 2-AG in vivo.
JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg)significantly increases total wake time for up to 8 hours afterward, whereas total wake time was only elevated for 2 hr following a 3 mg/kg dose.
JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg) is antinociceptive in the rat complete Freund’s adjuvant (CFA) model of inflammatory pain.
JNJ-42226314 has t_1/2 values of 11.4, 27.6, 27.2 min for MAGL in human, mouse and rat, respectively.

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品牌介绍:
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