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RO2959 hydrochloride

CAS No. : 1219927-22-6

MCE 站：RO2959 hydrochloride

产品活性：RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂，IC₅₀ 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂，IC₅₀ 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CRAC Channel  |  Interleukin Related

In Vitro: RO2959 inhibits Orai1 and Orai3 with IC₅₀ values of 25 nM and 530 nM, respectively. RO2959 blocks store operated calcium entry (SOCE) in activated CD4+T lymphocytes with an IC₅₀ value of 265 nM.
RO2959 is a potent SOCE inhibitor that blocks an IP3-dependent current in CRAC-expressing RBL-2H3 cells and CHO cells stably expressing human Orai1 and Stim1, as well as SOCE in human primary CD4⁺ T cells triggered by either T cell receptor (TCR) stimulation or thapsigargin treatment. RO2959 completely inhibits cytokine production as well as T cell proliferation mediated by TCR stimulation or MLR (mixed lymphocyte reaction).

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