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Factor D inhibitor 6
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Factor D inhibitor 6
CAS No. : 1386455-51-1
MCE 站:Factor D inhibitor 6
产品活性:Factor D inhibitor 6 是一种有效的,高选择性,具有口服活性的因子 D (factor D) 抑制剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 6 nM。Factor D inhibitor 6 对因子 B,激肽和凝集素补体途径激活以及广泛的受体,离子通道,激酶和蛋白酶等无活性。
作用靶点:Complement System
In Vitro: Factor D inhibitor 6 (compound 6) effectively blocks both alternative pathway (AP)-mediated hemolysis in 10% human serum (IC50 = 6 nM) and AP-induced membrane-attack complex (MAC) formation in lepirudinanticoagulated 50% human whole blood (IC50 = 0.14 μM).
Factor D inhibitor 6 (compound 6) shows modest inhibition of murine FD (IC50 = 0.86 μM).
Factor D inhibitor 6 (compound 6) inhibits both hemolysis and component 3 (C3) deposition on the surface of red blood cells (RBCs) with an IC50 value of 70 nM, consistent with inhibition of the AP amplification loop.
In Vivo: Factor D inhibitor 6 (Compound 6; 1-10 mg/kg; Oral gavage; once; C57Bl/6 mice) treatment dosed-ependently inhibits complement activation, with full inhibition at 10 mg/kg. Factor D inhibitor 6 shows sustained inhibition of LPS-induced AP activation for at least 8 h post-dose with an EC50 of 0.034 μM.
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