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PF-03654764

CAS No. : 935840-35-0

MCE 站：PF-03654764

产品活性：PF-03654764 是一种具有口服活性的，选择性组胺 H₃ 受体拮抗剂，对人 H₃ 和大鼠 H₃ 的 K_i 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

In Vitro: PF-03654764 has pK_i values of 8.98 and 8.10 for human H₃ and rat H₃ in whole cell assay, respectively. PF-03654764 has pK_i values of 8.84, 7.73 and K_i values of 1.4 nM and 19 nM for human H₃ and rat H₃ in HEK-293 cells, respectively. PF-03654764 has >1000-fold selectivity for the H3 receptor over the other histamine receptor subtypes.
PF-03654764 has a human liver microsomes (HLM) T_1/2 of 120 min and a HLM CL_h <5 mL/min?kg.

In Vivo: PF-03654764 (10 mL/kg; oral; 14 days) has a C_max of 8057 ng/mL and an AUC_0-24 of 67400 ng?h/mL in Sprague-Dawley rats.
PF-03654764 (1 mL/kg; oral; 7 days) has a C_max of 6302 ng/mL and an AUC_0-24 of 18175 ng?h/mL in beagle dogs.

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品牌介绍:
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