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RORγt Inverse agonist 10
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RORγt Inverse agonist 10
CAS No. : 2413986-35-1
MCE 站:RORγt Inverse agonist 10
产品活性:RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:ROR
In Vitro: RORγt Inverse agonist 10 has a good liver microsome stability (human CLint=0.010 mL/min/mg, mouse CLint=0.030 mL/min/mg).
RORγt Inverse agonist 10 suppresses the IL-17A production in a dose-dependent manner with an IC50 of 130 nM in a human whole-blood assay.
In Vivo: RORγt Inverse agonist 10 (3-100 mg/kg; p.o.) shows robust and dose-dependent inhibitory effect on the IL-17A production in mouse IL-18/23-induced cytokine expression model.
RORγt Inverse agonist 10 (1.145 mg/kg; p.o.) shows a high AUC of 15000 nM*h and t1/2 of 3.6 hours.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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