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S2116
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号:_Histone Demethylase 原产地:中国大陆 发布时间:2020/8/18更新时间:2024/1/2
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S2116
CAS No. : 2262489-89-2
MCE 站:S2116
产品活性:S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
研究领域:Epigenetics | Apoptosis
作用靶点:Histone Demethylase | Apoptosis
In Vitro: S2116 is particularly effective for T-ALL cell lines with the IC50 values between 1.1 ?M for human T-ALL cell lines CEM and 6.8 ?M for MOLT4.
S2116 (4-20 ?M; 72 hours) modestly inhibits mitogen-activated normal T-lymphocytes.
S2116 (4-8 ?M; 24 hours) induces apoptosis and down-regulates the expression of NOTCH3 and TAL1 proteins in T-ALL cells.
In Vivo: S2116 (50 mg/kg; IP; 3 times a week; for 28 days) causes the size of subcutaneous tumors reduced to less than 20% of that in the untreated control.
S2116 (50 mg/kg; IP) has a T1/2 of 3.76 hours, a Cmax of 12.7 μM and an AUC of 59.2 μM?h.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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