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SR7826
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详细内容
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SR7826
CAS No. : 1219728-20-7
MCE 站:SR7826
产品活性:SR7826 是一类由双芳基脲衍生的有效,选择性和具有口服活性的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂,对于 LIMK1 的 IC50 为 43 nM。SR7826 对 LIMK1 的选择性比 ROCK 和 JNK 激酶高 100 倍以上。
作用靶点:LIM Kinase (LIMK)
In Vitro: In the profiling against a panel of 61 kinases, SR7826 (compound 18b) at 1 μM inhibits only Limk1 and STK16 with ≥80% inhibition. SR7826 is highly efficient in inhibiting cell-invasion/migration in PC-3 cells. SR7826 (compound 18b) inhibits cofilin phosphorylation in A7r5 (IC50 = 470 nM) and PC-3 cells (IC50 < 1 ?M).
SR7826 (1 μM) inhibits contractions of prostate strips, which were induced by electrical field stimulation and inhibits cofilin phosphorylation in prostate tissues and cultured stromal cells (WPMY-1). In WPMY-1 cells, SR7826 causes breakdown of actin filaments and reduced viability.
In Vivo: SR7826 (10 mg/kg; oral gavage; once daily; for 11 days; hAPPJ20 mice) treatment significantly reduces the phosphorylation of cofilin at Ser3. SR7826 also increases both apical and basal thin spine density significantly in hAPPJ20 mice over mock-treated animals.
The plasma pharmacokinetics studies on rats are investigated. After intravenous injection, the PK properties of SR7826 (compound 18b; 1mg/kg) with a Cl of 5.2 mL/min/kg, a T1/2 of 2.2h, an AUC of 8.4 μM*h and a Cmax of 7.7 μM, and has 36% oral bioavailability in rats (oral administration; 2mg/kg).
相关产品:BMS-5 | BMS-3 | R-10015 | TH-257 | T56-LIMKi
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。