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IRL-1620 TFA
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2021/6/2更新时间：2024/1/2
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IRL-1620 TFA
CAS No. :
MCE 站：IRL-1620 TFA
产品活性：IRL-1620 (TFA) 是选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Endothelin Receptor
In Vitro: IRL-1620 (TFA) is the most potent ａnd specific ligand for the ETB receptor (KiETA/ KiETB=120,000) as judged by the Ki values for ETA (19 μM) ａnd ETB (16 PM) receptors.
IRL-1620 (TFA) is 60 times more selective for the ETB receptor than ET-3 (KiETA/ KiETB=1,900).
In Vivo: IRL-1620 (TFA) (1-100 nM) induces contractions of the guinea pig trachea. The effective concentration that produces 30 % of 60 mM KCI-induced contraction is estimated to be 28 nM for IRL-1620.
IRL-1620 (TFA) (1-100 nM) increases cytosolic Ca2+ in the vascular endothelium ([Ca]E) with little effect on resting muscle tone, ａnd relaxes the norepinephrine-stimulated tone with an increase in [Ca]E, in rat aorta,.
IRL-1620 (TFA) improves both acquisition (learning) ａnd retention (memory) on the water maze task ａnd enhances angiogenic ａnd neurogenic remodeling. Rats treated with IRL-1620 significantly reduces the cognitive impairment induced by Aβ. IRL-1620 treatment enhances the number of blood vessels labeled with VEGF compared to vehicle treatment.
IRL-1620 (TFA), restores analgesic tolerance to morphine ａnd oxycodone, but it does not affect morphine ａnd oxycodone induced decrease in NGF/PI3K expression. IRL-1620 attenuates opioid tolerance without the involvement of NGF/PI3K pathway.
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